高效治疗慢性淋巴细胞白血病的新型药物

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Name:Acalabrutinib,rINN,ACP-

中文名称：阿可替尼

CASNo.:-60-6

MolecularFormula:C26H23N7O2

Averagemass:.

ChemicalName:

(S)-4-[8-Amino-3-[1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-N-(pyridin-2-yl)benzamide

(S)-4-(8-amino-3-n-but-2-vnoylpyrrolidin-2-vnimidazo[1,5-alpyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide

Application:Lymphoma,mantlecell

Manufacturer:FDAAPPROVED,ACERTAPHARMA

近日，来自俄亥俄州立大学综合性肿瘤中心等机构的癌症研究人员在新英格兰医学杂志上发文表示，由AscertaPharma原研的一种名为acalabrutinib（ACP-）的新型药物可以在降低患者最低副作用的同时，帮助促进慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的应答率。ACP-是第二代布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，该药物可以通过永久性结合BTK来发挥作用，通过阻断BTK，ACP-抑制CLL细胞的生长信号，从而促进癌细胞死亡。BTK抑制剂可以将慢性淋巴细胞白血病从不可治愈转化成为慢性疾病，尤其是CLL的标准疗法可以对患者产生35%至40%的疗法应答率。因而早在年FDA就加速批准了第一代的BTK抑制剂依鲁替尼的使用。

研究者发现，ACP-比依鲁替尼能更有选择性地阻断BTK通路，同时还不破坏其它对血小板和免疫功能起重要作用的分子通路，从而避免或者降低靶向癌症疗法相关副作用的产生。本研究整合了支持ACP-选择性的临床前研究和I/II期临床试验，来确定ACP-对复发CLL患者的药物的推荐剂量、安全性、有效性、药代动力学及药效学。

最后研究者表示，后期还将进行大量的临床试验来评估ACP-对CLL的治疗效应，同时会将ACP-与依鲁替尼进行面对面比较来评估ACP-在治疗CLL中的优势。

阿可替尼Acalabrutinib合成路线：

Reference：TheNewEnglandJournalofMedicine,；WO010868

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