年4月15日CellPress细胞出版社旗下期刊CancerCell在线发表了题为“Small-moleculeTargetingofOncogenicRNADemethylaseFTOinAcuteMyeloidLeukemia”的研究论文。该研究以急性髓性白血病亚型中高表达的FTO为靶标,应用基于晶体结构的化合物设计与合成优化等手段,获得FTO小分子抑制剂,上调白血病关键基因mRNA甲基化修饰,增加抑癌蛋白质例如ASB2和RARA的丰度,降低促癌蛋白质例如MYC和CEBPA的丰度,从而抑制白血病细胞增殖,并且在PDX小鼠模型上展现抗白血病的治疗效果。
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