慢粒白血病患者的最后防线第三代靶向药帕纳

信托看过片子《我不是药神》的诸君都认识到一种恐慌的疾病--慢粒白血病，又称慢性髓性白血病（CML）。片子中的“主角”是名叫格列宁（原形为格列卫）的抗癌药。

格列卫，即伊马替尼是诊疗慢粒白血病的第一代酪氨酸激酶压制剂（TKI），用于诊疗慢性粒细胞白血病遽变期、加快期或α-干与素诊疗失利后的慢性期患者。由于其耐受较好，副影响小，当今照样诊疗慢粒白血病的一线用药。

第二代TKI包含达沙替尼、尼罗替尼和博舒替尼。

达沙替尼实用于对伊马替尼等诊疗计划耐药或不本领受的CML整个病期的成人患者。还可用于费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。

尼罗替尼实用于新诊断的费城染色体阳性的慢粒白血病（Ph+CML）慢性期成人患者。还可用于对既往诊疗耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加快期成人患者。

博舒替尼用于诊疗对既往诊疗失效的慢性、加快期或遽变期Ph+的慢粒白血病患者。

纵然伊马替尼当今依然是一线准则诊疗药物，但永劫间服用也难逃耐药的效果，而第三代TKI--帕纳替尼的涌现束缚了既往诊疗计划（包含伊马替尼）耐药或不耐受的题目。

帕纳替尼由美国阿瑞雅德制药公司（已被武田制药公司购买）研发，于年12月信美国FDA答应上市。年贩卖额为1.13亿美元。

帕纳替尼重要用于诊疗对酪氨酸激酶压制药耐药或不本领受的慢性期、加快期或遽变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）。其它，它是当今仅有对Bcr-Abl激酶TI渐变有用的上市药物。

在其获批的II期临床实验中，例CML慢性期患者中，有例患者在48个月随访期后继承担当帕纳替尼诊疗，55%的CML慢性期患者获患了重要细胞遗传学缓和。在Ph+ALL患者中，重要细胞遗传学缓和产生于60%的患者，此中80%抵达永劫间永劫间缓和。

帕纳替尼对前两代药物耐药后的患者疗效体现优秀，不过要注意的是帕纳替尼的副影响也对照大，通常为高血压，皮疹，腹痛等，严峻或者涌现血栓。

但值得注意的是帕纳替尼当今在国内还未上市，只可经过其余路径购置。

除了武田制药的原研药外，美国因塞特疗养公司于年赢得独家受权临盆上市帕纳替尼。其它，频年孟加拉的珠峰制药和碧康制药推出了帕纳替尼仿造药。

做为既往诊疗失效后的拯救稻草，帕纳替尼需要量也在增加。

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