伊布替尼来了

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伊布替尼（Ibrutinib）是什么？

是一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的口服靶向药物。

顾名思义，这类药物是针对性抑制BTK这个基因（蛋白）功能的。

BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白，这个信号通路对正常B细胞功能很重要，同时研究发现，有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号，因此，一旦把BTK蛋白抑制住，信号中断，这些癌细胞就死了。

因此，科学家针对BTK这个靶点研发抗肿瘤的特效药。

年新英格兰杂志发表论文，BTK抑制剂伊布替尼可以有效控制慢性淋巴细胞白血病进展。

继而推广到其它B细胞肿瘤，迄今为止，FDA已经批准其适应症包括：

慢性淋巴细胞白血病

小淋巴细胞淋巴瘤

华氏巨球蛋白血症

套细胞淋巴瘤

边缘区淋巴瘤

慢性移植物抗宿主病

伊布替尼的效果有多好？

用于复发难治的慢性淋巴细胞白血病，客观缓解率达到89%；

用于复发难治的套细胞淋巴瘤，客观缓解率达到68%，其中21%完全缓解。

注意，这些都是既往用过各种化疗药物、无效复发的患者。

因此，伊布替尼的疗效可以用“震惊”来形容。

针对初治的套细胞淋巴瘤，伊布替尼联合利妥昔单抗、后续化疗方案，可以达到%反应率和%完全缓解率。（MDACC数据，源自ASH）

目前，许多临床试验尚在进行中，覆盖了各种B细胞肿瘤，如弥漫大B细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤等等。

同时由于是口服制剂，伊布替尼也被推荐用于许多B细胞肿瘤缓解后的维持治疗。

伊布替尼的剂型和副作用

剂型

胶囊，mg/粒，室温储存。

推荐用法和用量

成人慢淋患者每日3粒，

套细胞淋巴瘤患者，每日4粒，

顿服，用水服用整粒胶囊，不要打开或咀嚼。

注意事项

伊布替尼是通过肝脏细胞色素p酶3A4亚单位代谢，部分药物会影响到代谢，如：抗结核药物、抗生素、抗凝药物、精神类药物。联合用药时需要详细咨询医生。

饮食方面避免食用葡萄柚。

长期服用某些药物时避免吃葡萄柚，简单说，葡萄柚中的特殊成分会干扰到药物的代谢。

药物常见副作用：总体副作用轻微，耐受良好

血象异常

淋巴细胞增多，是药物有效的表现。

出血倾向

严重出血少见，在手术前后一周避免用药，同时不能与其它抗凝药物同时应用。

心脏毒性

既往有心脏疾病的患者，需要注意监测。

腹泻

生殖

服药期间及服药后3月之内，不宜有生育计划。

伊布替尼在中国

年8月25日，伊布替尼批准在中国上市

年11月6日，全国同价开卖

杨森公司产品，商品名：亿珂

为什么起这个名字？

估计是与公司另一治疗骨髓瘤的靶向药物万珂（硼替佐米）配套，以这样的起名方式，可以观望杨森公司下一个血液肿瘤靶向药会起名为兆珂。

目前适应症：

慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤

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